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本报讯 最近，我校化学化工学院有机化学学科王乐勇教授和潘毅教授共同指导的2010级博士生段群鹏和2012级博士生曹煜成功地构建了基于水溶性柱[6]芳烃和二茂铁衍生物包结络合作用的新型超分子囊泡，并首次实现了pH调控的超分子囊泡体系应用于药物转运系统（DDS），其工作成果于近日发表在著名期刊J. Am. Chem. Soc.上(http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ja405014r)。
基于主客体作用形成的超分子两亲体构建具有刺激响应的“智能”超分子囊泡在生物医学，特别是药物转运方面具有重要的作用。此外，在药物转运系统中能够引发超分子囊泡释放药物的最理想的刺激因素是来自生物体本身，尤其是来自癌细胞不同于正常细胞所特有的环境因素，比如众所周知的癌细胞的pH值明显小于正常细胞的pH值。所以，构建新型超分子两亲体组装的具有pH响应性的超分子囊泡，实现正常细胞pH值环境下负载药物，不释放药物，而到达癌细胞偏酸性环境下迅速释放抗癌药物的转运显得尤为重要。
由林晨副教授和王乐勇教授共同指导的2010级直博生、英才计划入选者夏威同学近期报道了二茂铁�离子客体分子与柱[6]芳烃能形成非常强的新型超分子组装体（Chem. Commun. 2013, 49, 5085-5087）；基于这项重要的发现，课题组更深入地研究了这类新型的超分子组装体。二茂铁衍生物N-1-癸基-二茂铁甲胺（G）可以在水中与水溶性柱[6]芳烃(WP6)借助疏水与主客体作用形成稳定的超分子两亲体，该两亲体在水中可以进一步自组装成具有pH响应的超分子囊泡，可以通过调节溶液的pH值实现囊泡可逆的形成与崩解，从而实现抗癌药物米托蒽醌（MTZ）的转运。因此，在这项研究中，课题组首次实现了将基于柱芳烃的超分子囊泡用于抗癌药物的转运，即该新型超分子囊泡可以高效地负载抗癌药物MTZ，在人体正常生理环境下不释放药物，而在癌细胞偏酸性环境中可以实现抗癌药物的快速释放，这一点对于开发高效的抗癌药物转运系统有着非常重要的意义。更重要的是，细胞毒性实验表明这种载药的超分子囊泡可以有效地进行细胞内药物的转运，实现其对正常细胞的低毒性，而达到显著灭杀癌细胞的效果。相关研究论文“pH-Responsive Supramolecular Vesicles Based on Water-Soluble Pillar[6]arene and Ferrocene Deriva-tive for Drug Delivery”近日以Ar-ticle的形式发表在著名期刊J. Am. Chem. Soc.上。
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